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酰胺鍵環肽合成

酰胺鍵環肽合成

酰胺鍵成環技術

研究表明,具有α-螺旋結構和富含正電荷的多肽可以穿過細胞膜。因此,人們開發了利用二硫鍵、分子內酰胺鍵及訂書肽作為支架的α-螺旋結構,而對于酰胺鍵成環的多肽,最熱門的研究就是RGD系列環肽,源肽生物成熟的保護策略,并通過固相-液相結合的方法,可以實現多肽首尾酰胺鍵成環、多肽側鏈酰胺鍵成環和齊全的RGD系列環肽。         

酰胺鍵-多肽首尾成環        

源肽生物通過對多肽N端氨基酸a-氨基差異化保護與脫除,然后將此a-氨基與多肽C端羧基縮合,可以實現高質量首尾環肽。

源肽生物提供的首尾環肽技術成熟,純度可以達到98%HPLC。

酰胺鍵環肽合成(圖1) 

酰胺鍵-多肽側鏈成環

源肽生物通過對Lys或者Orn側鏈氨基以及Glu或者Asp側鏈羧基選擇性保護及脫除可以實現多肽準確位點成環。
側鏈成環策略技術成熟,可合成穩定的高品質產品。    

酰胺鍵環肽合成(圖2)

     

酰胺鍵首尾成環的多肽,  酰胺鍵側鏈成環的多肽  (Glu, Asp , Lys,Orn)

公司優勢 

采用高品質的Fmoc氨基酸,采用Fmoc固相合成工藝合成,得到酰胺鍵成環的多肽,使用HPLC 對產物進行純化。最終產品提供相應的質譜圖,純度分析的HPLC 色譜圖,及COA。

 酰胺鍵首尾成環, 酰胺鍵側鏈成環的多肽  (Glu, Asp , Lys,Orn)

RGD環肽的合成案例

c(RGDfC) |Cyclo(RGDfC)|cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Cys)

c(RGDfE)|Cyclo(RGDfE)|cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Glu)

c(RGDfV) |Cyclo(RGDfV)|cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Val)

c(RGDfK) |Cyclo(RGDfK)|cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys)

c(RGDyC) |Cyclo(RGDyC)|cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Cys)

c(RGDyE) |Cyclo(RGDyE)|cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Glu)

c(RGDyK) |Cyclo(RGDyK)|cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys)

c(RGDyV) |Cyclo(RGDyV)|cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys)

c(RGDFC) |Cyclo(RGDFC)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Phe-Cys)

c(RGDFE) |Cyclo(RGDFE)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Phe-Glu)

c(RGDFV) |Cyclo(RGDFV)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Phe-Val)

c(RGDFK) |Cyclo(RGDFK)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Phe-Lys)

c(RGDYC) |Cyclo(RGDYC)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Tyr-Cys)

c(RGDYE) |Cyclo(RGDYE)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Tyr-Glu)

c(RGDYV) |Cyclo(RGDYV)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Tyr-Val)

c(RGDYK) |Cyclo(RGDYK)| cyclo (Arg-Gly-Asp-Tyr-Lys)

帶有熒光標記的RGD環肽,如:

c(RGDfK(Biotin))|cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys(Biotin))

c(RGDfK(FITC))|cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys(FITC))


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