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多肽被(bei)(bei)發現(xian)的時間(jian)晚于氨(an)基(ji)酸(suan)和(he)蛋(dan)白(bai)質(zhi)（第(di)一(yi)個被(bei)(bei)發現(xian)的氨(an)基(ji)酸(suan)是在1806年，由法國(guo)化學(xue)家在蘆筍里(li)面分離出了天冬氨(an)酸(suan) ，第(di)一(yi)個被(bei)(bei)發現(xian)的蛋(dan)白(bai)質(zhi)是在1838年由荷蘭(lan)科學(xue)家在1838年發現(xian)的）。
1902年倫敦大學(xue)醫學(xue)院生理學(xue)家(jia)Bayliss和Starling首次在動物(wu)胃腸(chang)里(li)發現了(le)活性(xing)多(duo)肽物(wu)質，這一發現也正式開創了(le)多(duo)肽的功能性(xing)研究。并因此獲(huo)得了(le)諾(nuo)貝爾生理學(xue)獎。
1931年(nian)，一種命名為P物質(zhi)(zhi)的(de)多肽(tai)被發(fa)現(xian)，它(ta)能興奮平滑肌(ji)并能舒展血管而降低血壓。科學家們從此開始關注多肽(tai)類物質(zhi)(zhi)對神(shen)經系統(tong)的(de)影(ying)響(xiang)，并把這類物質(zhi)(zhi)稱為神(shen)經肽(tai)。
1952年，生(sheng)物化學家Stanley Cohen在將(jiang)肉瘤(liu)植入小(xiao)鼠胚胎的(de)實驗中，發(fa)現小(xiao)鼠交感神(shen)經(jing)纖維(wei)生(sheng)長加(jia)快、神(shen)經(jing)節明顯增(zeng)大(da)這一(yi)現象。8年后的(de)1960年，才發(fa)現這是(shi)一(yi)種多肽在起作用，并稱為神(shen)經(jing)生(sheng)長因(yin)子(zi)。
1953年(nian)，由Vigneand領導的(de)生化小組(zu)第一(yi)次完成了(le)生物活性(xing)肽催(cui)產(chan)素(su)的(de)合成。此后整個50年(nian)代(dai)的(de)多肽研究，主要幾種于(yu)腦垂體所分泌的(de)各種多肽激素(su)。
50年代末(mo)，Merrifield發明(ming)了多肽固相合成法并因此榮獲諾貝爾獎。
60年代初期，多肽的研究出現了(le)驚人(ren)的發展，多肽的結構分(fen)析(xi)、生(sheng)物功能等都相(xiang)繼取得成(cheng)果。
1965年我國科學家(jia)完成了牛結晶胰島素的合成，這是世界(jie)上(shang)第一次人工合成多肽(tai)類生物活性物質。
70年代，神經肽(tai)(tai)的(de)研究(jiu)進(jin)入(ru)高潮(chao)，腦啡肽(tai)(tai)及阿片樣肽(tai)(tai)相繼發現，進(jin)入(ru)了多肽(tai)(tai)影(ying)響(xiang)生物胚胎發育的(de)研究(jiu)。
1975年Hughes和(he)Kosterlitz從人和(he)動物(wu)的(de)神(shen)經組(zu)織中分離出(chu)內源(yuan)性肽(tai)，豐富(fu)了生物(wu)制藥(yao)內容，開拓(tuo)了“細(xi)胞(bao)生長(chang)調(diao)節因子”這(zhe)一生物(wu)制藥(yao)的(de)新領域。這(zhe)一時發現的(de)細(xi)胞(bao)生長(chang)調(diao)節因子多達100種，超過(guo)了臨床應用的(de)多肽(tai)激素(su)和(he)其(qi)他活(huo)性多肽(tai)的(de)總和(he)。
1986年的諾貝爾生理學獎頒給了發現多肽生長因子（NGF）的Stanley Cohen，表彰他為基礎科學研究開辟了一個具有廣泛重要性的新領域。
80年代開始多(duo)(duo)(duo)肽研究逐漸發展(zhan)為獨立(li)的(de)專業(ye)，它包括(kuo)了生(sheng)(sheng)命科學(xue)(xue)(xue)最(zui)新的(de)分子生(sheng)(sheng)物學(xue)(xue)(xue)、生(sheng)(sheng)物合成、免疫化(hua)學(xue)(xue)(xue)、神經生(sheng)(sheng)理、臨床(chuang)醫學(xue)(xue)(xue)等(deng)多(duo)(duo)(duo)個學(xue)(xue)(xue)科。特別是基因工(gong)程的(de)引入，使得(de)許(xu)多(duo)(duo)(duo)多(duo)(duo)(duo)肽得(de)以大規模的(de)表(biao)達。
1987年美國批準(zhun)了第(di)一個基(ji)因(yin)藥物人體胰島素。
90年代，人類(lei)基因組計劃啟動
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